Oxicodona

OXICODONA

La oxicodona es un potente analgésico opioide utilizado para el tratamiento del dolor. Fue sintetizada por primera vez en 1916 por los científicos alemanes Martin Freund y Edmund Speyer en la Universidad de Frankfurt a partir de la tebaína; un alcaloide que se encuentra en el opio. Años después, la oxicodona fue incluida en uso clínico y en el mercado farmacéutico con diferentes formulaciones y combinaciones con otros medicamentos para el manejo del dolor. Pero no fue hasta 1995 cuando la FDA (Food and Drugs Administration) con ningún estudio a largo plazo y ninguna evaluación de sus capacidades adictivas aprobó el Oxycontin, un medicamento de liberación prolongada de oxicodona desarrollado por Purdue Pharma con el cual se inició un entramado de corrupción que germinó la actual epidemia de los opioides en los EE.UU. Puede leer sobre este fenómeno en nuestro articulo “Fentanilo. la culpa no es de las drogas, es de la prohibición.”

La oxicodona es ampliamente utilizada en la práctica clínica para el control del dolor postoperatorio, el dolor neuropático y el dolor oncológico. Las vías de administración incluyen intravenosa (IV), intramuscular (IM), intranasal (IN), subcutánea (SC), epidural y oral utilizando soluciones de liberación inmediata y tabletas de liberación inmediata controlada. Se estima que la oxicodona es aproximadamente de 1,5 a 2 veces más potente que la morfina. Esto significa que una dosis equivalente de oxicodona tendría un efecto analgésico más fuerte en comparación con una dosis equivalente de morfina.

Aunque es un medicamento que puede ser prescrito en Colombia, la oxicodona está incluida en el listado de las sustancias de control especial y sometidas a fiscalización por parte del Ministerio de Salud y Protección Social, según la Resolución 0315 de 2020.

Efectos

La oxicodona produce efectos que son típicos de los agonistas opioides μ (mu), lo que sugiere una similitud farmacológica con los opioides más tradicionales, como la codeína y la morfina. La oxicodona ejerce sus efectos principalmente a través de su interacción con los receptores opioides en el sistema nervioso central (SNC). Es un agonista, lo que significa que se une a estos receptores reduciendo la percepción del dolor y alterando la respuesta a este. La oxicodona también afecta la liberación y recaptación de varios neurotransmisores en el SNC, incluidos la dopamina, la serotonina y la norepinefrina. Estos neurotransmisores desempeñan un papel en la modulación del dolor, la regulación del estado de ánimo y otros procesos fisiológicos.

Entre los efectos se encuentran:

• Alivio del dolor
• Sedación
• Constipación
• Disminución de la libido
• Dificultad para orinar
• Contracción pupilar
• Calambres en el estómago
• Supresión del apetito
• Supresión del orgasmo
• Supresión de la ansiedad
• Aumento de la transpiración
• Enrojecimiento de la piel
• Euforia: esto parece ser causado tanto por el agonismo del receptor opioide µ como por el refuerzo de dopamina aguas abajo. En comparación con otros opioides, esta sustancia en particular puede considerarse similar en su euforia cognitiva en comparación con la morfina o heroína.
• Sentimientos poderosos y abrumadores de dicha emocional, intenso confort físico, satisfacción, placer y felicidad.
• Irritabilidad: si bien los opioides son bien conocidos por su capacidad para mejorar el estado de ánimo, también pueden tener el efecto paradójico de aumentar la sensibilidad del usuario a los estímulos irritables. Esto puede manifestarse como indiferencia y arrebatos repentinos de ira y agresión (conocido coloquialmente como “rabia opiácea”). Parece ocurrir con más frecuencia durante el descenso de la experiencia y/o con un uso intensivo.
• Redosificación compulsiva
• Potenciación de sueños
• Depresión del sistema nervioso central: la oxicodona puede causar depresión del sistema nervioso central, lo que provoca sedación, depresión respiratoria y una disminución de otras funciones vitales. Esta es una de las razones por las que los opioides como la oxicodona deben usarse con precaución y bajo supervisión médica. Las sobredosis graves pueden provocar un coma o la muerte sin atención médica inmediata.

El riesgo de experimentar síntomas de abstinencia severos es alto si un paciente se ha vuelto físicamente dependiente y suspende la oxicodona abruptamente. Desde el punto de vista médico, cuando el fármaco se ha tomado con regularidad durante un período prolongado, se debe retirar de forma gradual y no abrupta. Las personas que usan regularmente oxicodona de manera recreativa o en dosis más altas que las prescritas tienen un riesgo aún mayor de sufrir síntomas de abstinencia graves. Los síntomas de abstinencia de oxicodona, al igual que con otros opioides, pueden incluir:

• Ansiedad
• Ataque de pánico
• Alucinaciones
• Náuseas
• Insomnio
• Dolor muscular
• Debilidad muscular
• Sudoración excesiva
• Temblores
• Escalofríos
• Incremento de la presión arterial y frecuencia cardiaca
• Fiebre 

Duración

La vida media de la oxicodona puede variar según factores individuales tales como la edad, la función hepática y la combinación con otros medicamentos. Además, la formulación del medicamento, así como su presentación (liberación inmediata o prolongada) influye en la duración de los efectos. Al esnifarse un comprimido de oxicodona, la diferencia entre liberación inmediata y prolongada se pierde porque esta acción solo se da por vía oral.

Dosificación 

Los efectos relacionados a la dosificación varían por factores individuales Siempre es recomendable seguir las instrucciones de dosificación prescritas, proporcionadas por un profesional de la salud y consultar con ellos para obtener información específica sobre la vida media y el uso adecuado de la oxicodona en su caso particular. 

Tenga en cuenta que la oxicodona se encuentra en diferentes formulaciones con otros medicamentos como:

• Oxicodona de liberación inmediata con paracetamol (acetaminofén): Percocet, Endocet, Roxicet, Tylox
• Oxicodona de liberación inmediata con aspirina: Endodan, Oxycodan, Percodan, Roxiprin
• Oxicodona de liberación inmediata con ibuprofeno: Combunox
• Oxicodona de liberación controlada con naloxona: Targin, Targiniq, Targinact
• Oxicodona de liberación controlada con naltrexona: Troxyca

Interacciones

La combinación de la oxicodona con alcohol y con otros medicamentos que también son depresores del sistema nervioso central tales como antihistamínicos, barbitúricos (u otras pastillas para dormir) o benzodiazepinas (alprazolam, lorazepam, clonazepam, diazepam, etc.), puede aumentar la probabilidad de complicaciones respiratorias potencialmente mortales. El uso con otros opioides como tramadol, morfina, codeína, etc. incrementa el riesgo de sobredosis.

Los síntomas de una sobredosis incluyen pupilas contraídas, piel fría y húmeda, confusión, convulsiones, somnolencia extrema y respiración lenta. Mientras la persona en sobredosis está inconsciente, la aspiración de vómitos es un riesgo si no se coloca en la posición de seguridad. La administración de naloxona revierte la sobredosis de opioides, pero no puede revertir el efecto de las benzodiacepinas.

Otros depresores como GHB, GBL y anestésicos como la ketamina pueden potenciar el efecto de la oxicodona de manera fuerte e impredecible, lo que puede llevar rápidamente a la inconsciencia. Esto es importante a tener en cuenta en el uso del cóctel de sustancias llamado tusi, ya que en recientes hallazgos de laboratorio se ha encontrado oxicodona con ketamina es esta mezcla de sustancias.

Los estimulantes como la cocaína, anfetamina y metanfetamina aumentan la tasa respiratoria, lo que aumentaría la dosis de opiáceos para alcanzar los efectos. Si el efecto del estimulante desaparece primero, el opiáceo puede vencer al paciente y causar un paro respiratorio.

La combinación con psicodélicos no implica un peligro potencial para la experiencia psicodélica ni para el efecto anestésico, sin embargo, se debe tener precaución con la dificultad de poder manejar la experiencia y la dosificación.

Reducción de riesgos y daños

Es importante tener en cuenta que, si bien la oxicodona proporciona un alivio eficaz del dolor, también conlleva riesgos de tolerancia, dependencia y adicción. El mal uso o abuso de la oxicodona puede tener consecuencias graves para la salud. Por lo tanto, Se recomienda evitar el uso de oxicodona por fuera de un esquema y manejo farmacológico de un profesional de la salud.

Si no se experimenta un uso no clínico de la oxicodona, las posibilidades de un consumo problemático disminuyen drásticamente. Cuantas más veces lo intente, más probabilidades tendrá de desarrollar dependencia.

La oxicodona puede ocasionar problemas para las mujeres embarazadas y los fetos. Algunos estudios sugieren que el medicamento puede causar infertilidad o aumentar el riesgo de aborto espontáneo.

Cualquiera que haya tenido una reacción alérgica a la codeína, hidrocodona, dihidrocodeína o morfina, no debe tomar analgésicos que contengan oxicodona.

El jugo de toronja contiene compuestos que inhiben ciertas enzimas en el hígado responsables de metabolizar las drogas, incluida la oxicodona. Esta inhibición puede conducir a un aumento de los niveles de oxicodona en el torrente sanguíneo, lo que puede potenciar sus efectos y aumentar el riesgo de efectos secundarios como somnolencia, mareos, depresión respiratoria y otros efectos relacionados con los opioides.

Referencias

Gibney, A. (Director). (2021). The Crime of the Century [Documental]. HBO Documentary Films.

Lew, Kristi. The truth about oxycodone and other narcotics/Kristi Lew. The Rosen Publishing Group, Inc. 2014.

Oxycodone. PsychonautWiki. Consultado el 29 de junio de 2023. Disponible en: https://psychonautwiki.org/wiki/Oxycodone

Oxycodone. Tripsit. Consultado el 29 de junio de 2023. Disponible en: https://drugs.tripsit.me/oxycodone

Perkins, P. (Director). (2017). Warning: This Drug May Kill You [Documental]. HBO Documentary Films.